¿Es esta la píldora anticonceptiva masculina más eficaz?
La mayoría de los compuestos que actualmente se encuentran en ensayos clínicos se dirigen a la hormona sexual masculina testosterona, lo que podría provocar efectos secundarios como aumento de peso, depresión
La ansiada píldora anticonceptiva masculina tiene un nuevo candidato. Se ha presentado en la reunión de la American Chemical Society (ACS) y, en ratones, este anticonceptivo masculino no hormonal ha demostrado prevenir eficazmente el embarazo, sin efectos secundarios evidentes.
Hasta este momento las mujeres tienen muchas opciones para el control de la natalidad, desde píldoras hasta parches y dispositivos intrauterinos, y en parte como resultado, soportan la mayor parte de la carga de prevenir el embarazo.
Actualmente, los hombres solo tienen dos opciones efectivas para el control de la natalidad: los preservativos masculinos y la vasectomía . Sin embargo, los preservativos son de un solo uso y tienden a fallar.
Por el contrario, la vasectomía, un procedimiento quirúrgico, se considera una forma permanente de esterilización masculina. Y aunque a veces se pueden revertir, la cirugía de reversión es costosa y no siempre tiene éxito.
Por lo tanto, los hombres necesitan un anticonceptivo eficaz, duradero pero reversible, similar a la píldora anticonceptiva de las mujeres.
«Los científicos han intentado durante décadas desarrollar un anticonceptivo oral masculino eficaz, pero todavía no hay fármacos aprobados en el mercado», señala Abdullah Al Noman, investigador de la Universidad de Minnesota (EE.UU.) y autor del trabajo.
La mayoría de los compuestos que actualmente se encuentran en ensayos clínicos se dirigen a la hormona sexual masculina testosterona, lo que podría provocar efectos secundarios como aumento de peso, depresión y aumento de los niveles de colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL). «Queríamos desarrollar un anticonceptivo masculino no hormonal para evitar estos efectos secundarios», explica Noman.
Queríamos desarrollar un anticonceptivo masculino no hormonal para evitar estos efectos secundarios
Para desarrollar su anticonceptivo masculino no hormonal, los investigadores se dirigieron a una proteína de un receptor de ácido retinoico alfa (RAR-α). Dicha proteína pertenece a una familia de tres receptores nucleares que se unen al ácido retinoico, una forma de vitamina A que desempeña funciones importantes en el crecimiento celular, la diferenciación (incluida la formación de espermatozoides) y el desarrollo embrionario. La eliminación del gen RAR-α en ratones macho los vuelve estériles, sin efectos secundarios evidentes.
Otros científicos han desarrollado un compuesto oral que inhibe los tres miembros de la familia RAR (RAR-α, -β y -γ) y causa esterilidad reversible en ratones macho, pero este equipo quería encontrar un fármaco que fuera específico para RAR-α y, por lo tanto, con menos probables efectos secundarios.
Los investigadores examinaron las estructuras cristalinas de RAR-α, -β y -γ unidos al ácido retinoico, identificando diferencias estructurales en las formas en que los tres receptores se unen a su ligando común. Con esta información, diseñaron y sintetizaron aproximadamente 100 compuestos y evaluaron su capacidad para inhibir selectivamente RAR-α en las células. Identificaron un compuesto, llamado YCT529, que inhibía RAR-α casi 500 veces más potente que RAR-β y -γ.
Cuando se administró por vía oral a ratones macho durante 4 semanas, YCT529 redujo drásticamente el conteo de espermatozoides y fue 99 % efectivo en la prevención del embarazo, sin efectos secundarios observables. Los ratones pudieron volver a engendrar crías de 4 a 6 semanas después de dejar de recibir el compuesto.
Según los científicos, YCT529 comenzará a probarse en ensayos clínicos en humanos en el tercer o cuarto trimestre de 2022
Según los científicos, YCT529 comenzará a probarse en ensayos clínicos en humanos en el tercer o cuarto trimestre de 2022.
«Debido a que puede ser difícil predecir si un compuesto que se ve bien en estudios con animales también funcionará en ensayos con humanos, actualmente estamos explorando otros compuestos», afirman.
Para identificar estos compuestos de próxima generación, los investigadores están modificando el compuesto existente y probando nuevos andamios estructurales. Esperan que sus esfuerzos finalmente hagan realidad el escurridizo anticonceptivo oral masculino .
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